帕金森病,又稱震顫性麻痹,是一種與年齡相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)退變性疾病,平均發(fā)病年齡為60歲,有報(bào)道稱近20年來發(fā)病率增加了20倍。
目前用于帕金森病治療的藥物主要有抗膽堿能藥、金剛烷胺、復(fù)方左旋多巴(芐絲肼左旋多巴、卡比多巴左旋多巴)、多巴胺受體(DR)激動(dòng)劑、MAO-B抑制劑、COMT抑制劑等。雖然帕金森病發(fā)病率增長(zhǎng)迅速,但是相關(guān)藥品的銷售增長(zhǎng)與發(fā)病率的增長(zhǎng)速度并不相稱,2007年與2002年相比銷售金額僅增長(zhǎng)56%,年復(fù)合增長(zhǎng)率僅為9.3%。分析其原因,主要是由于該病的患者大多屬于弱勢(shì)群體,就診率不高,加之部分藥品價(jià)格昂貴,超出多數(shù)患者預(yù)算,造成藥品銷售增長(zhǎng)緩慢。
根據(jù)抗帕金森藥物的治療用途可以分為保護(hù)性治療和癥狀性治療藥物。有保護(hù)作用的藥物為單胺氧化酶B型(MAO-B)抑制劑。國內(nèi)的MAO-B抑制劑僅有司來吉蘭一種,臨床用量不大,僅占據(jù)0.5%的份額。
在癥狀性治療藥物中,用量最大的藥品是苯海索,2007年銷量增長(zhǎng)了一倍,多用于振顫明顯而其他藥物效果不佳的患者。但由于價(jià)格較低,總銷售金額并無優(yōu)勢(shì),僅占抗帕金森藥物市場(chǎng)的1.2%。
金剛烷胺對(duì)少動(dòng)、強(qiáng)直、鎮(zhèn)顫均有效果,2007年銷售金額增長(zhǎng)了43%。
由于DR激動(dòng)劑能夠預(yù)防或減少運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生,成為臨床推崇的首選藥品,尤其對(duì)于早期的年輕患者。溴隱亭一直占據(jù)了DR激動(dòng)劑60%左右的市場(chǎng)份額,該藥由諾華公司和吉瑞大藥廠銷售,諾華占據(jù)了72%的市場(chǎng)份額。
復(fù)方左旋多巴在帕金森的治療中一直占有比較重要的地位,如果患者出現(xiàn)認(rèn)知功能減退,或因特殊工作需要顯著改善運(yùn)動(dòng)癥狀,或年齡大于65歲時(shí),復(fù)方左旋多巴則成為首選。復(fù)方左旋多巴的復(fù)方有兩種,即卡比多巴+左旋多巴和左旋多巴+芐絲肼,另外還有左旋多巴的單方制劑銷售。此類藥物2007年增長(zhǎng)了15%。
COMT抑制劑多與復(fù)方左旋多巴合用,單用無效,并有可能引起肝損害,臨床用量不大,但是如果在治療之初就與復(fù)方左旋多巴聯(lián)用,有可能預(yù)防或延遲運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生。COMT抑制劑包括恩托卡朋和托卡朋,恩托卡朋占據(jù)99%的份額,主要由諾華公司銷售。
由于帕金森屬于慢性進(jìn)展性疾病,目前仍然沒有能夠治愈的手段。雖然現(xiàn)有的藥物不能解決所有的問題,但是也不可或缺,都有發(fā)展空間。隨著帕金森發(fā)病率的提高,此類藥物的需求也會(huì)迅速增加。