| 發(fā)布日期： 2017-11-06 | 小 | 中 | 大 | 【關閉窗口】 |
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10月30日，致力于研究和開發(fā)腫瘤新藥的徐諾藥業(yè)（Xynomic Pharmaceuticals, Inc.）于美國懷俄明州夏延市宣布獲得新藥BI 882370的全球獨家開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)銷售權。 BI 882370是由全球制藥企業(yè)前20強的德國勃林格殷格翰制藥公司開發(fā)的第二代Pan-Raf抑制劑。根據(jù)協(xié)議條款，徐諾藥業(yè)將支付包括首付，里程碑付款和銷售提成在內(nèi)的總共約5.02億美元的費用。 BI 882370是一種非常強效的，高選擇性，非活性構象（DFG-out）Raf抑制劑。BI 882370抑制B-Raf突變的黑素瘤細胞增殖的效力是市售的B-Raf抑制威羅菲尼的100倍以上（EC50 1-10nM）。 BI 882370 對多種B-Raf突變陽性黑色素瘤細胞（A375、G-361） 以及結(jié)腸癌細胞（COLO 205、HT-29）均具有顯著的抗增殖活性。在黑色素G-361模型中，BI 882370效果明顯優(yōu)于威羅菲尼，曲美替尼的單獨用藥和聯(lián)合用藥；對威羅菲尼耐藥的A375黑色素瘤荷瘤小鼠，BI 882370和市售產(chǎn)品曲美替尼聯(lián)用，5周內(nèi)未觀察到耐藥性產(chǎn)生，效果優(yōu)于威羅菲尼和曲美替尼聯(lián)用。在結(jié)直腸癌細胞COLO205模型中，BI 882370效果明顯優(yōu)于威羅菲尼；在對西妥昔單抗耐藥的HT-29模型中，BI 882370和西妥昔單抗聯(lián)合用藥展示了良好的抑瘤效果。 徐諾藥業(yè)聯(lián)合創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官徐英霖先生評價到，“BI 882370在動物模型中展現(xiàn)了具有說服力的功效和安全性，成為最佳的第二代Pan-Raf抑制劑，用于治療包括結(jié)直腸癌和黑素瘤在內(nèi)的Raf突變型癌癥。我們能夠和全球腫瘤領域的領袖勃林格殷格翰合作感到非常榮幸，會盡快開展臨床研究。” Raf抑制劑已經(jīng)在腫瘤領域引起了人們的興趣。與第一代抑制劑相比，BI 882370可以提供改進的治療窗，實現(xiàn)更顯著更持久的途徑抑制，從而改善功效。 徐諾藥業(yè)的研發(fā)管線也包括艾貝司他，擁有同類最優(yōu)潛力成為治療血液腫瘤和實體瘤的創(chuàng)新的組蛋白去乙�；敢种苿瑫芸爝M入非霍奇金淋巴瘤和腎癌的全球關鍵性的臨床三期研究。 | ||
